De geschiedenis van microdosing zoals we het vandaag kennen begint in de jaren '40 van de vorige eeuw met een bekende pionier. De ontdekker van LSD, Albert Hoffman heeft dit principe namelijk toen al 'uitgevonden'. Hij beschreef dat hij veel positieve effecten ervaarde van regelmatig gebruik van zeer kleine doses LSD. Hiermee bedoelde hij doses in de grootte-orde van 1/20e van een normale werkzame dosis. Hoffmann suggereerde dat dit een interessant onderwerp zou zijn voor wetenschappelijk onderzoek.
Zo'n onderzoek, hoewel niet per se volgens strikte wetenschappelijke normen, werd in 1966 voor het eerst gedaan door James Fadiman. Hij voerde een grootschalig experiment uit met een groep van zijn studenten, die zich hiervoor vrijwillig aan konden melden. Uit dit eerste experiment kwam met name naar voren dat microdosing bij veel participanten leidde tot een verbeterd probleemoplossend vermogen.
Verder is er in 1970 een heel interessant experiment gedaan door Roland Fischer. Hij toonde aan dat met lage doses psilocybine (dus in feite microdoses) het menselijk gezichtsvermogen verbetert.
Verbod
Vanaf 1968 werd LSD helaas als illegale drug aangemerkt en verboden. Dit belemmerde verder onderzoek naar microdosing en daarmee verdween dit interessante onderwerp naar de achtergrond. Het was niet meer mogelijk on legaal, serieus wetenschappelijk onderzoek naar deze materie te doen.
Gelukkig is zulk onderzoek in deze tijd wel weer mogelijk, doordat psilocybine bevattende truffels in Nederland en sommige andere landen gewoon legaal zijn. Momenteel lopen er diverse nationale en internationale onderzoeken naar microdosing, o.a. bij de universiteiten van Maastricht en Tilburg, Imperial College London en het Amerikaanse Harvard. De eerste resultaten laten zien dat mensen die microdosing (van legale truffels) toepassen er doorgaans zeer positief over zijn. Gebruikers ervaren microdosing als een waardevolle tool om aan jezelf te werken. Met name op het gebied van bewustwording van emoties en denkprocessen en de mechanismen daarachter kan het deuren openen.
Na het jaar 2000
Pas in de jaren na de eeuwwisseling werd opnieuw geschiedenis van microdosing geschreven. Het microdoseren werd populair in o.a. Silicon Valley en andere plekken waar innovatieve industrie, nieuwe concepten en toekomstvisies werden ontwikkeld. Professionals in dergelijke bedrijven gebruikten (en gebruiken) microdosing onder andere om hun reguliere denkpatronen te doorbreken en hun creativiteit te stimuleren. De praktijk van microdosing werd hierdoor bekender en meer mensen raakten erin geïnteresseerd.
Hoe meer mensen microdosing toepassen, hoe meer aanwijzingen er zijn dat microdosing ook kan helpen bij ernstige klachten zoals o.a. depressie, ptss en clusterhoofdpijn. Ook zijn er indicaties dat het studieresultaten zou verbeteren en creativiteit zou stimuleren. In eerste instantie bestonden deze aanwijzingen voornamelijk uit anekdotisch bewijs. Steeds vaker echter ondersteun wetenschappelijk onderzoek zulke claims, in mindere of meerdere mate. Hierbij vinden wetenschappers aanwijzingen dat microdosing inderdaad op deze gebieden positieve resultaten geeft, al is er nog meer onderzoek nodig.